Adderall

نام ژنریک:

Dextroamphetamine and amphetamine

دسته ی دارویی:

محرک سیستم اعصاب مرکزی

 

هشدار دارویی/ Us Boxed Warning:

پتانسیل سوء مصرف دارو:محرک های CNS، از جمله فرآورده های حاوی آمفتامین، پتانسیل بالایی برای سوء مصرف و وابستگی دارند. تجویز آمفتامین برای مدت زمان طولانی ممکن است منجر به وابستگی شود. لازم است قبل از تجویز دارو خطر سوءمصرف دارو ارزیابی شود،همچنین علایم سوءمصرف و وابستگی نیز می بایست در حین درمان پایش شود.

مشکلات قلبی عروقی(Adderall, Adderall XR):سوء استفاده از آمفتامین ممکن است باعث مرگ ناگهانی و عوارض جدی قلبی عروقی شود.

 

نام تجاری در آمریکا:

• · Adderall;
• Adderall XR;
• Mydayis

نام تجاری در کانادا:

• Adderall XR

اشکال دارویی موجود:

 

موارد مصرف:

بیماری اختلال تمرکز/ بیش فعالی، نارکولپسی

 

مقدار مصرف:

*توصیه به مصرف حداقل دوز موثر برای هر فرد، توصیه به تجویز دوز اول به محض بیدار شدن

بزرگسالان

درمان ADHD:

Adderall: دوز شروع: 5 میلی گرم یک بار یا دو بار در روز، افزایش دوز روزانه به میزان 5 میلی گرم با فاصله زمانی 1 هفته تا زمان رسیدن به اپتیمم اثربخشی، حداکثر دوز معمول 40 میلی گرم روزانه در 1-3 دوز منقسم. بین دوز های منقسم فاصله ی 4-6 ساعت در نظر گرفته شود.

Adderall XR: دوز شروع: 20 میلی گرم یک بار در روز (صبح)، دوز های بالاتر(تا حداکثر 60 میلی گرم یک بار در روز) ارزیابی شده، اگرچه شواهد کافی فواید بیشتر با دوز بالاتر را اثبات نکرده اند.

تبدیل فرمولاسیون ساده به فرمولاسیون آهسته رهش: دوز برابر، یک بار در روز

نارکولپسی:

Adderall: دوز شروع: 10 میلی گرم روزانه، افزایش دوز روزانه به میزان 10 میلی گرم با فاصله زمانی 1 هفته تا زمان رسیدن به اپتیمم اثربخشی، حداکثر دوز 60 میلی گرم روزانه در 1-3 دوز منقسم. بین دوز های منقسم فاصله ی 4-6 ساعت در نظر گرفته شود.

 

کودکان

ADHD:

کودکان زیر 3 سال: توصیه نمی شود.

کودکان 3-5 سال:

Adderall دوز شروع: 2.5 میلی گرم یک بار در روز(صبح) ، افزایش دوز روزانه به میزان 2.5 میلی گرم با فاصله زمانی 1 هفته تا زمان رسیدن به اپتیمم اثربخشی، حداکثر دوز 40 میلی گرم روزانه در 1-3 دوز منقسم. بین دوز های منقسم فاصله ی 4-6 ساعت در نظر گرفته شود.

کودکان 6-12 سال:

Adderall: دوز شروع: 5 میلی گرم یک بار یا دو بار در روز، افزایش دوز روزانه به میزان 5 میلی گرم با فاصله زمانی 1 هفته تا زمان رسیدن به اپتیمم اثربخشی، حداکثر دوز معمول 40 میلی گرم روزانه در 1-3 دوز منقسم. بین دوز های منقسم فاصله ی 4-6 ساعت در نظر گرفته شود.

Adderall XR: 5-10 میلی گرم یک بار در روز(صبح)، در صورت نیاز افزایش دوز روزانه به میزان 5-10 میلی گرم با فواصل هفتگی (حداکثر دوز روزانه: 30 میلی گرم)

تبدیل فرمولاسیون ساده به فرمولاسیون آهسته رهش: دوز برابر، یک بار در روز

افراد 13-17 سال:

Adderall: دوز شروع: 5 میلی گرم یک بار یا دو بار در روز، افزایش دوز روزانه به میزان 5 میلی گرم با فاصله زمانی 1 هفته تا زمان رسیدن به اپتیمم اثربخشی، حداکثر دوز معمول 40 میلی گرم روزانه در 1-3 دوز منقسم. بین دوز های منقسم فاصله ی 4-6 ساعت در نظر گرفته شود.

Adderall XR: 10 میلی گرم روزانه (صبح) ، بعد از 1 هفته در صورت عدم کنترل علائم می تواند دوز روزانه به مقدار 20 میلی گرم روزانه افزایش یابد، دوز های بالاتر (تا حداکثر 60 میلی گرم یک بار در روز) ارزیابی شده، اگرچه شواهد کافی فواید بیشتر با دوز بالاتر را اثبات نکرده اند.

تبدیل فرمولاسیون ساده به فرمولاسیون آهسته رهش: دوز برابر، یک بار در روز

نارکولپسی:

کودکان 6-12 سال:

Adderall: دوز شروع: 5 میلی گرم روزانه، افزایش دوز روزانه به میزان 5 میلی گرم با فاصله زمانی 1 هفته تا زمان رسیدن به اپتیمم اثربخشی، حداکثر دوز 60 میلی گرم روزانه در 1-3 دوز منقسم. بین دوز های منقسم فاصله ی 4-6 ساعت در نظر گرفته شود.

کودکان بالای 12 سال: مطابق بزرگسالان.

 

سالمندان

مطابق بزرگسالان.

 

در نارسایی کلیوی

نیاز به تنطیم دوز نمی باشد.

 

در نارسایی کبدی

نیاز به تنطیم دوز نمی باشد.

 

نحوه ی مصرف :

ممکن است بدون توجه به غذا مصرف شود. در صورت امکان، درمان به صورت مقطعی قطع شود تا نیاز به ادامه ی درمان بررسی شود.

Adderall: برای جلوگیری از بی خوابی ازمصرف دوز دارو در ساعات پایانی روز اجتناب شود.

Adderall XR: کپسول ممکن است به طور کامل بلعیده شود و یا باز شده و محتویاتش بر روی پوره ی سیب پاشیده شود. پوره ی سیب باید بلافاصله بعد از تهیه بلعیده شود و جویده نشود. محتویات کپسول تقسیم نشود. دوز اول دارو باید به محض بیدار شدن مصرف شود( تا وسط روز).

 

عوارض جانبی:

بیش از 10 درصد:

قلبی-عروقی: افزایش فشار خون سیستولی (فرم XR: در بزرگسالان ، وابسته به دوز، گذرا)

سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، سر درد( فرم XR و در بزرگسالان)

گوارشی: کاهش اشتها، خشکی دهان، درد شکمی ( در فرم XR )

 

1-10 درصد:                                         

قلبی-عروقی: تاکی کاردی، تپش قلب

سیستم اعصاب مرکزی: ناپایداری احساسی، اضطراب، بی قراری، گیجی، اختلال در تکلم، خواب آلودگی، نا آرامی

پوستی: تعریق زیاد، حساسیت نسبت به نور

هورمونی و متابولیک: کاهش وزن، کاهش میل جنسی، دیس منوره

گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال/یبوست، سوء هاضمه، فشار دادن دندان ها، عفونت دندانی، بی اشتهایی

ادراری-تناسلی: عفونت مجرای ادراری، ناتوانی جنسی

تنفسی: دیس پنه

سایر موارد: تب

 

محدود اما مهم یا تهدید کننده ی حیات (زیر 1 درصد): آلوپسی، کاردیومیوپاتی، حوادث مغزی-عروقی، افسردگی، دیس کنزی، دیسفوری، یوفوریا، نعوظ تکرار شونده، سندرم Gilles de la Tourette، حساسیت، میدریاز، MI، نعوظ طولانی، سایکوز، تشنج، TEN، Raynaud’s phenomenon.

 

موارد منع مصرف:

حساسیت نسبت به آمین ها ی سمپاتومیمتیک همراه و یا با فاصله ی کمتر از 14 روز نسبت به مهارکننده های MAO، آترواسکلروز پیشرفته، بیماری قلب عروقی علامت دار، فشار خون بالای متوسط تا شدید، پر کاری تیروئید، گلوکوم، شرایط بی قرار، بیمار با سابقه ی سوء مصرف دارو.

 

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه :

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:بیماران باید پیش از درمان از نظر بیماری های قلبی بررسی شوند ( مصرف دارو با مشکلات جدی قلبی عروقی مانند مرگ ناگهانی در افراد مصرف کننده با سابقه ی مشکلاات قلبی همراه بوده). در بیماران با فشا ر خون بالا(خفیف) و مشکلات قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود زیرا دارو می تواند منجر به افزایش فشار خون و ضربان قلب شود.

نگرانی های مربوط به بیماری:در بیماران با سابقه ی تشنج با احتیاط مصرف شود. در بیماران با سابقه ی سایکوز و یا دو قطبی با احتیاط تجویز شود. در بیماران مبتلا به سندرم تورت با احتیاط مصرف شود زیرا محرک ها می توانند تیک ها را آشکار کنند.

اثرات متابولیسم/ترانسپورت دارو: مهارکننده ی ضعیف CYP1A2 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP3A4  میباشد.

جمعیت ویژه:با مصرف این دارو احتمال کاهش اشتها در کودکان وجود دارد به همین دلیل در این سنین وزن و رشد کودک بررسی شود.

همچنین:قطع ناگهانی دارو به دنبال مصرف طولانی و یا با دوز بالا می تواند منجر به علائم قطع مصرف شود.

 

تداخلات دارویی:

ترکیبات قلیایی کننده، آنتی اسیدها، مهارکننده ها ی کربونیک انهیدراز(به غیر از برینزولامید، دورزولامید) می توانند منجر به کاهش دفع آمفتامین ها شوند.

آمونیوم کلراید، آسکوربیک اسید، Methenamine و ترکیبات اسیدی کننده ی ادرار میتوانند افزایش دفع ادراری دارو منجر به کاهش غلظت سرمی آن شوند.

آمفتامین ها می توانند منجر به افزایش اثر ضد دردی اپیوئید ها شوند.

آمفتامین ها می توانند منجر به حدف اثر خواب آوری آنتی هیستامین ها شوند.

لیتیم و آنتی سایکوز ها می توانند منجر به حذف اثر محرکی آمفتامین ها شوند.

آتوموکستین، تدی زولید و لینزولید می توانند منجر به افزایش اثر بالابرندگی فشار خون و اثر تاکی کاردی دارو شوند.

محصولات حاوی کانابینوئید به جز کانابیدیول می توانند منجر به افزایش اثر تاکی کاردی دارو شوند.

اتوسوکسیماید با کاهش غلظت سرمی دارو می تواند منجر به حذف اثر دارو شود.

Lobenguane l 1 23 و Loflupane l 123 می توانند منجر به کاهش اثر سمپاتومیمتیک ها شوند.

آمفتامین ها می توانند منجر به کاهش غلظت سرمی فنوباربیتال و فنب توئین شوند.

PPIها می توانند منجر به افزایش جذب آمفتامین ها شوند.

TCA ها می توانند منجر به افزایش اثر محرکی و اثرات قلب عروقی آمفتامین ها شوند.

 

مصرف در بارداری وشیر دهی:

بارداری: C (مصرف محرک ها در بارداری می تواند منجر به افزایش احتمال زایمان زودرس و کاهش وزن هنگام تولد شود، همچنین نوزاد ممکن است علائم قطع مصرف را نشان دهد، مشکلات رفتاری هم ممکن است بعدا در دوران کودکی اتفاق بیفتد)

شیر دهی: در شیر ترشح می شود/ توصیه نمی شود.

 

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

فعالیت سیستم عصبی مرکزی، فشار خون، نبض، قد، وزن، پارامترهای رشد، اشتها، علائم و نشانه های مقاومت و یا وابستگی نسبت به دارو، علائم واسکولوپاتی محیطی

زمانی که برای درمان ADHD استفاده می شود، سابقه ی قلبی بیمار بررسی شود( سابقه بیماری قلبی تشخیص داده شده، تپش قلب، سنکوپ، سابقه ی خانوادگی مرگ ناگهانی، کاردیومیوپاتی هایپرتروفیک، سندرم QT طولانی) و معاینات پزشکی شامل معاینات قلبی. بررسی ضربان قلب و فشار خون(اولیه، در ادامه 1-3 ماه و بعد به صورت روتین با فواصل 6-12 ماهه)، ECG قبل از شروع دارو درمانی.

 

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک:

جذب: به خوبی جذب می شود. غذا در جذب Adderall XR تاثیر ندارد اما T_maxرا حدود 2-3 ساعت افزایش می دهد.

نیمه عمر دارو:

کودکان 6-12 سال: d-amphetamine: 9 ساعت، l-amphetamine: 11 ساعت

افراد 13-17 سال: d-amphetamine:11 ساعت، l-amphetamine: 13-14 ساعت

بزرگسالان: d-amphetamine: 10 ساعت، l-amphetamine: 13 ساعت

متابولیسم: اکسیداسیون کبدی توسط سیتوکرم P450 به 4-هیدروکسی آمفتامین(فعال)، نورافدرین(فعال) و آلفا هیدروکسی آمفتامین با هر دو متابولیت فعال که به 4-هیدروکسی نورافدرین اکسیده می شوند.

زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: Adderall: 3 ساعت، Adderall XR: 7 ساعت

دفع: ادراری ( به شدت وابسته به pH ادرار می باشد)؛ دفع به صورت آمفتامین تغییر نیافته: 30-40 درصد از1درصد در ادرار قلیای و 75 درصد از طریق ادرار اسیدی؛مشتقات آلفا-هیدروکسی آمفتامین: 50 درصد

 

 تهیه وتنظیم:دکتر موژان رادمهر

داروساز