Famciclovir

دسته ی دارویی:

فرآورده ضد ویروس

 

نام تجاری در آمریکا:

• Famvir

نام تجاری در کانادا:

• Apo-Famciclovir;
• Ava-Famciclovir;
• CO Famciclovir;
• Famvir;
• PMS-Famciclovir;
• Sandoz-Famciclovir

اشکال دارویی موجود:

قرصخوراکی 125، 250 و 500 میلی گرم

 

موارد مصرف:

درمان زونای حاد در بیماران بدون نقص سیستم ایمنی، درمان و سرکوب عود مجدد اپیزودهای هرپس تناسلی در بیماران بدون نقص سیستم ایمنی، درمان تبخال در لب و دهان و گلو در بیماران بدون نقص سیستم ایمنی، درمان عفونت HSV عود کننده ی دهانی/ ناحیه تناسلی در بیماران مبتلا به HIV

 

دوز مصرفی:

 

بزرگسالان

•   در بیماران بدون نقص سیستم ایمنی:

زونا حاد:

500 میلی گرم هر 8 ساعت برای 7 روز( شروع درمان در اسرع وقت بعد از تشخیص و در طی 72 ساعت اول بعد از ظهور راش)

 

عفونت ناحیه تناسلی HSV:

اولین اپی زود: 250 میلی گرم 3 بار در روز برای 7-10 روز

عود بیماری: 1000 میلی گرم 2 بار در روز برای 1 روز(شروع درمان در اسرع وقت و کمتر از 6 ساعت بعد از بروز علائم)

رژیم دیگر توصیه شده به عنوان جایگزین: 125 میلی گرم 2 بار در روز برای 5 روز یا 500 میلی گرم تک دوز و بعد 250 میلی گرم دو بار در روز برای 2 روز

درمان سرکوب کننده: 250 میلی گرم 2 بار در روز برای 1 سال

 

تب خال عود کننده:

1500 میلی گرم تک دوز، شروع درمان با اولین علائم مانند احساس گز گز و سوختن و خارش موضع

•   در بیماران مبتلا به HIV( شروع درمان در اسرع وقت در طی 48 ساعت اول از بروز علائم):

عفونت HSV عود کننده ی دهانی/ ناحیه تناسلی:

500 میلی گرم 2 بار در روز برای 5-10 روز.

 

برای پیشگیری از فعال شدن دوباره ی HSV:

500 میلی گرم دو بار در روز

 

سالمندان

ارجاع به دوز بزرگسالان.

 

در نارسایی کلیوی

• زونا:

CrCl(mL/min) بیش از 60: نیازی به تنظیم دوز ندارد.

CrCl(mL/min) بین 40-59: 500 میلی گرم هر 12 ساعت

CrCl(mL/min) بین 20-39: 500 میلی گرم روزانه

CrCl(mL/min) زیر 20: 250 میلی گرم روزانه

همودیالیز: تجویز 250 میلی گرم بعد از هر نوبت دیالیز

• درمان هرپس تناسلی عود کننده:

CrCl(mL/min) بیش از 60: نیازی به تنظیم دوز نیست.

CrCl(mL/min) بین 40-59: 500 میلی گرم هر 12 ساعت برای 1 روز

CrCl(mL/min) بین 20-39: 500 میلی گرم تک دوز

CrCl(mL/min) زیر 20: 250 میلی گرم تک دوز

همودیالیز: تجویز 250 میلی گرم تک دوز بعد از دیالیز

• سرکوب هرپس تناسلی عودکننده:

CrCl(mL/min) بالای 40: نیازی به تنظیم دوز نیست

CrCl(mL/min) بین 20-39: 125 میلی گرم هر 12 ساعت

CrCl(mL/min) زیر 20: 125 میلی گرم روزانه

همودیالیز: تجویز 125 میلی گرم بعد از هر نوبت دیالیز

• درمان هرپس لب عود کننده(رژیم تک دوز):

CrCl(mL/min) بیش از 60: نیازی به تنظیم دوز نیست.

CrCl(mL/min) بین 40-59: 750 میلی گرم تک دوز

CrCl(mL/min) بین 20-39: 500 میلی گرم تک دوز

CrCl(mL/min) زیر 20: 250 میلی گرم تک دوز

همودیالیز: تجویز 250 میلی گرم تک دوز بعد از دیالیز

• عفونت HSV عود کننده ی دهانی/ ناحیه تناسلی در بیماران مبتلا به HIV:

CrCl(mL/min) بالای 40: نیازی به تنظیم دوز نیست

CrCl(mL/min) بین 20-39: 500 میلی گرم روزانه

CrCl(mL/min) زیر 20: 250 میلی گرم روزانه

همودیالیز: تجویز 250 میلی گرم بعد از هر نوبت دیالیز

 

در نارسایی کبدی

نارسایی خفیف تا متوسط: نیازی به تنظیم دوز نیست.

نارسایی شدید: بررسی نشده.نیازی به تنظیم دوز نیست. اگرچه کاهش 44 درصدی در Cmax متابولیت فعال ( penciclovir ) در بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط کبدی دیده شده اما تبدیل ناقص famciclovir به penciclovir ممکن است روی اثربخشی دارو تاثیر داشته باشد.

 

نحوه ی مصرف :

سرعت جذب و/یا تبدیل به penciclovir و غلظت پیک در مصرف با غذا کاهش میابد اما فراهمی زیستی تحت تاثیر قرار نمیگیرد. دارو میتواند بدون توجه به غذا مصرف شود.

 

عوارض جانبی:

سیستم عصبی مرکزی: سر درد، خستگی، میگرن

گوارشی: تهوع، اسهال، درد شکمی، استفراغ، نفخ

پوستی: خارش، راش

تناسلی/ادراری : دیس منوره

خونی: نوتروپنی

کبدی: افزایش ترانس آمیناز، افزایش بیلی روبین

عضلانی/اسکلتی: پارستزی

عوارض نادر اما مهم: آنمی، آنژیوادم، زردی کولستاتیک، گیجی، اریتم مولتی فورم، توهم، واسکولیت لوکوسیتوکلاستیک، تپش قلب، اختلال در خواب، سندرم استیون جانسون، ترومبوسیتوپنی، TEN، کهیر

 

موارد منع مصرف:

حساسیت نسبت به famciclovir, penciclovir و سایر اجزای موجود در فرمولاسیون

 

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به بیماری:

نارسایی کلیوی ( تنظیم دوز انجام شود. مواردی از نارسایی حاد کلیوی در مصرف دوزهای بالای دارو در بیماران با مشکل کلیوی گزارش شده است)

 

موارد مربوط به فرمولاسیون:

قرص ها حاوی لاکتوز هستند به همین دلیل در عدم تحمل گالاکتوز، کمبود شدید لاکتاز و سندرم اختلال در جذب گلوکوز-گالاکتوز استفاده نشود.

 

همچنین:

تجویز این دارو در اولین اپیزودهای هرپس تناسلی ، اپیزودهای عود کننده هرپس تناسلی در بیماران سیاه پوست آفریقایی-آمریکایی، بیماران با هرپس منتشره و هرپس چشمی وبیماران بدون نقص سیستم ایمنی توصیه نمیشود.

 

تداخلات دارویی:

X: Varicella Virus Vaccine و Zoster Vaccine

 

مصرف در بارداری وشیر دهی:

 

در بارداری: B

 

شیر دهی: ترشح در شیر مشخص نیست/ شیردهی در حین مصرف این دارو توصیه نمیشود مگر در مواردی که منافع بیش از ریسک ها باشد. در صورت وجود زخم ها در ناحیه سینه برای جلوگیری از انتقال به نوزاد شیردهی نباید انجام شود.

 

مکانیسم اثر:

فامسیکلوویر دستخوش بیوترانسفورماسیون سریع ،به ماده فعال پن سیکلوویر تبدیل می شود که توسط تیمیدین کیناز در سلولهای آلوده به HSV-1، HSV-2 و VZV فسفریله می شود و به شکل مونو فسفات تبدیل می شود و بعد این به پن سیکلوویر تری فسفات تبدیل می شود و با دئوکسی گوآنوزین تری فسفات برای مهار پلی مراز HSV-2 رقابت می کند بنابراین سنتز و رونویسی از DNA ویروس هرپس به صورت اختصاصی مهار می شود.        

    

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

CBC دوره ای در مصارف طولانی مدت.

 

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک:

جذب: غذا، حداکثر پیک غلظت پن سیکلوویر را کاهش می دهد و زمان پیک پن سیکلوویر را به تاخیر می اندازد. اما بر AUC تاثیری ندارد.

توزیع: Vd : در بیماران سالم : penciclovir :L/Kg 0.17 ± 1.08

اتصال به پروتئین: پن سیکلوویر: زیر 20 درصد

فراهمی زیستی : پن سیکلوویر : 77% ± 8%

نیمه عمر: پن سیکلوویر : 2-4 ساعت که در نارسایی کلیوی افزایش می یابد :

ClCr 40 to 59 mL/minute : 3.4 ساعت،

ClCr 20-39 mL/minute : 6.2 ساعت،

ClCr : 13.4 ساعت

زمان رسیدن به پیک پلاسمایی:پن سیکلوویر: حدود 1 ساعت

دفع : 73 درصد ادراری، 27 درصد مدفوع

 

تهیه وتنظیم:دکتر موژان رادمهر

داروساز