بمپدوئیک اسید: جایگزین استاتینها؟
بمپدوئیک اسید یک مهارکننده آنزیم آدنوزین تری فسفات سیترات لیاز میباشد. این آنزیم در بیوسنتز کلسترول، در مسیر بالادست 3-هیدروکسی-3 متیل گلوتارلی-CoA ردوکتاز (مولکول هدف استاتینها) عمل میکند.
بر اساس نتایج مطالعهای که به تازگی در ژورنال New England Journal of Medicine به چاپ رسیده است، به نظر میرسد داروی بمپدوئیک اسید در بیمارانی که تحمل استفاده از استاتینها را ندارند، در کاهش سطح LDL خون و همچنین کاهش ریسک بیماریهای قلبی-عروقی موثر عمل کرده است.
بمپدوئیک اسید یک مهارکننده آنزیم آدنوزین تری فسفات سیترات لیاز میباشد. این آنزیم در بیوسنتز کلسترول، در مسیر بالادست 3-هیدروکسی-3 متیل گلوتارلی-CoA ردوکتاز (مولکول هدف استاتینها) عمل میکند. بمپدوئیک اسید به تنهایی یا در ترکیب با استاتین یا ازتیمیب، LDL-C و همچنین سایر فاکتورهای پروفایل چربی بیماران را اصلاح میکند. در فوریه 2020، سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) این دارو را برای درمان بزرگسالان مبتلا به هیپرکلسترولمی خانوادگی هتروزیگوت و مبتلایان به بیماری قلبی عروقی آترواسکلروتیک که نیاز به کاهش بیشتر LDL-C دارند، تأیید کرد. این دارو عملا یک پیشدارو (Prodrug) محسوب میشود که برای فعال شدن نیاز به متابولیسم کبدی دارد. به طور معمول، غلظت این دارو در بافتهای عضلانی و اسکلتی بسیار کم است و از این رو، عوارضی چون میوپاتی با این دارو کمتر گزارش میشود.
بررسی فوقالذکر به صورت یک کارآزمایی بالینی بر روی 13970 بیمار با خطر بالای بیماریهای قلبی-عروقی که به دلیل عوارض جانبی قادر به مصرف استاتین نبودند یا تمایلی به مصرف استاتین نداشتند، انجام شد. این بیماران روزانه 180 میلیگرم بمپدوئیک اسید یا دارونما دریافت کردند.
در شروع مطالعه، میانگین سطح LDL در هر دو گروه برابر 139.0 میلیگرم در دسیلیتر گزارش شد. محققان دریافتند که پس از گذشت 6 ماه، کاهش سطح LDL با بمپدوئیک اسید نسبت به دارونما به میزان 21.1 درصد بیشتر بوده است. به عبارت دیگر، میانگین کاهش سطح LDL در گروه دریافتکننده بمپدوئیک اسید 29.2 میلیگرم در دسی لیتر بیشتر بود. احتمال بروز حوادث نامطلوب قلبی عروقی با بمپدوئیک اسید 11.7 درصد و با دارونما 13.3 درصد گزارش شده است. (نسبت خطر[1]: 0.87) بروز سکته مغزی غیرکشنده، انفارکتوس غیرکشنده میوکارد و انفارکتوس میوکارد کشنده در گروه بمپدوئیک اسید پایینتر ارزیابی شد. (نسبت خطر به ترتیب 0.85، 0.77، و 0.81، عنوان شده است.)
شایان ذکر است که افرادی که بمپدوئیک اسید دریافت کردند، بروز نقرس (3.1 در مقابل 2.1 درصد) و سنگ کلیه (2.2 در مقابل 1.2 درصد) بیشتر بود. سطح کراتینین سرم، اسید اوریک و سطوح آنزیمهای کبدی این بیماران بالاتر گزارش شده است.
6 مارچ 2023
منبع: سایت Drugs.com
ارسال نظر