Clofazimine

 داروی کلوفازیمین

دسته ی دارویی:

آنتی بیوتیک

اشکال دارویی موجود:

کپسول های خوراکی 50 میلی گرمی

موارد مصرف:

درمان جذام در ترکیب با سایر دارو ها و درمان اریتم نودوزوم مرتبط با جذام

مورد مصرف تایید نشده: سل؛ در موارد مقاومت دارویی

مقدار مصرف:

بزرگسالان

• جذام: 50 میلی گرم روزانه در ترکیب با داپسون و ریفامپین تا دو سال
• اریتم ندوزوم مرتبط با جذام: 100میلی گرم هر 8 ساعت تا 3ماه؛ سپس کاهش دوز دارو به صورت 100 میلی گرم هر 12 ساعت تا 3ماه و سپس 100 میلی گرم روزانه به مدت 6-3 ماه (می تواند همراه با پردنیزولون با دوز ≤ mg/kg/day 1 باشد)
• سل؛ مقاومت دارویی:100 میلی گرم هر روز به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی مناسب

کودکان

در کودکان کمتر از 50 کیلوگرم: mg/kg/day 2 به صورت یک روز درمیان به مدت 24 ماه

در کودکان 50 کیلوگرم و بالاتر: mg/kg/day1 به صورت یک روز درمیان به مدت 24 ماه

مشابه مقدار مصرف در بزرگسالان

در نارسایی کلیوی

• در نارسایی خفیف تا متوسط نیازی به تنظیم دوز ندارد.
• در نارسایی شدید با احتیاط مصرف شود.

در نارسایی کبدی

در نارسایی کبدی استفاده نشود.

نحوه ی مصرف :

کپسول ها با غذا مصرف شود. کپسول ها به طور کامل بلعیده شده و از بازکردن آن خودداری شود.

عوارض جانبی:

تغییر رنگ پوست ( نارنجی-صورتی تا قهوه ای)، عوارض گوارشی، خارش، راش پوستی، افزایش سطح گلوکز خون، درد شکم، اسهال، تغییر رنگ ادرار و مدفوع، اسهال، تهوع و استفراغ، کاهش بینایی

موارد منع مصرف:

حساسیت به کلوفازیمین یا هریک از اجزای فرمولاسیون

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

مشکلات قلبی عروقی: مواردی از آریتمی (TdP) با طولانی شدن QT، در بیمارانی که بیش از 100 میلی گرم در روز از این دارو با سایر داروهای افزایش دهندهQT مصرف کرده اند،گزارش شده است. اگر طولانی شدن TdP یا QT رخ دهد، بیمار باید مانیتورنیگ نوار قلب داشته باشد.

مشکلات پوستی: دارو می تواند باعث حساسیت به نور شود. از پوست محافظت کرده و از قرار گرفتن طولانی مدت در معرض نور خورشید خودداری شود.

مشکلات گوارشی: ممکن است دارو به صورت کریستال در مخاط روده ، طحال و کبد تجمع پیدا کرده و باعث انسداد شود. انفارکتوس طحال و خونریزی دستگاه گوارش ( حتی کشنده) نیز گزارش شده است. این عارضه می تواند وابسته به دوز باشد. دوزهای بالای 100 میلی گرم در روز باید برای کوتاهترین زمان ممکن (کمتر از 3 ماه) و فقط تحت نظارت دقیق استفاده شود. اگر بیمار از درد شکمی (کولیکی)، حالت تهوع، استفراغ یا اسهال شکایت داشته باشد، کاهش دوز، افزایش فاصله مصرف و یا قطع دارو مدنظر قرار می گیرد.

تغییر رنگ پوست و مایعات بدن: تغییر رنگ پوست (قرمز تا قهوه ای مایل به سیاه) یا ملتحمه ، مایع اشکی، عرق، خلط، ادرار و مدفوع ممکن است در 75٪ تا 100٪ از بیماران رخ دهد. تغییر رنگ پوست پس از قطع درمان قابل برگشت است. با این حال، ممکن است چندین ماه تا چندین سال طول بکشد.

افکار خودکشی: خودکشی با دارو گزارش شده است (نادر). تصور می شود که به دلیل تغییر رنگ پوست باشد که با افسردگی مرتبط است. به بیماران در مورد احتمال تغییر رنگ پوست در طول درمان اطلاع داده شود.

نگرانی های مربوط به بیماری:

افسردگی: در بیماران با سابقه افسردگی با احتیاط استفاده شود. تغییر رنگ پوست ناشی از کلوفازیمین ممکن است منجر به افسردگی شود. به بیماران در مورد احتمال تغییر رنگ پوست آگاهی داده شود و علائم افسردگی در طول درمان تحت نظر گرفته شود.

بیماری های دستگاه گوارش: در بیماران مبتلا به اختلالات دستگاه گوارش از جمله دردهای شکمی و اسهال با احتیاط استفاده شود.

تداخلات دارویی:

X: Cholera Vaccine, Fexinidazole, Pimozide

D: Sodium Picosulfate, Domperidone, Typhoid Vaccine, QT-prolonging Agents (Highest Risk)

C: Amisulpride, BCG vaccine, Chloroquine, Haloperidol, Ondansetron, Pentamidine

مصرف در بارداری و شیر دهی:

بارداری: دارو از جفت عبور می کند و امکان تغییر رنگ پوست وجود در نوزاد دارد ولی به علت اینکه بیماری در دوران بارداری تشدید می شود WHO توصیه می کند رژیم درمانی استاندارد در دوران بارداری ادامه یابد.

شیردهی: در شیر ترشح می شود و امکان تغییر رنگ شیر وجود دارد.

مکانیسم اثر:

مکانیسم دارو نامشخص است. اثرات آنتی باکتریال ممکن است به علت اتصال به DNA باکتری Mycobacterium leprae باشد.

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

علائیم گوارشی (درد شکم، تهوع، استفراغ و اسهال)، تغییر رنگ پوست ، تست های کبدی و سرم کراتینین،تست بارداری قبل از شروع درمان، افکار خودکشی و ECG

فارماکوکنیتیک و فارماکودینامیک:

جذب: متغیر وناقص(جذب می تواند با مصرف غذا هنگام تجویز دارو افزایش یابد)

نیمه عمر: 25 روز

توزیع: دارو بسیار لیپوفیل است و در بافت چربی و سیستم رتیکولواندوتلیال تجمع می یابد.

دفع: از طریق مدفوع

تهیه وتنظیم: دکتر مهسا پناهی شکوه