بیماری حرکت زمانی اتفاق می‌افتد که مغز سیگنال‌های متناقضی را از چشم‌ها، گوش داخلی (که تعادل را کنترل می‌کند) و حس موقعیت بدن دریافت می‌کند در حالی که بدن ثابت می‌ماند. این عدم تطابق حسی می‌تواند باعث آزاد شدن ماده شیمیایی به نام ماده P شود که گیرنده‌های نوروکینین-1( NK-1(  را در مغز فعال می‌کند. این سیگنال‌ها با هم می‌توانند باعث تهوع و استفراغ شده و منجر به بیماری حرکت شوند. شیوع بیماری حرکت بسیار زیاد است و این بیماری طیفی از شدت بین خفیف تا شدید را دارد؛ حدود 5 تا 15 درصد از افراد دچار بیماری حرکت شدید هستند که می‌تواند اغلب عود کند و زندگی روزمره آنها را مختل کند. در برخی موارد، بیماری حرکت شدید ممکن است باعث شود افراد به طور کلی از سفر یا فعالیت‌های مرتبط با حرکت خودداری کنند.

سازمان غذا و دارو امریکا، داروی خوراکیNereus (ترادیپیتانت) را برای کمک به پیشگیری از بروز بیماری حرکت تأیید کرد. (ترادیپیتانت با مسدود کردن گیرنده‌های ماده P یعنی نوروکینین-1 (NK-1) عمل می‌کند. این گیرنده‌ها پروتئین‌هایی در مغز و روده هستند که هنگام فعال شدن توسط ماده P، حالت تهوع، استفراغ، درد و واکنش‌های استرس را تحریک می‌کنند. ترادیپیتانت با مسدود کردن انتخابی این گیرنده‌ها، از اتصال ماده P جلوگیری می‌کند و در نتیجه از حالت تهوع و استفراغ پیشگیری می‌کند.

برای تایید این دارو دو مطالعه فاز III و یک مطالعه حمایتی اضافی در شرایط واقعی در قایق‌ها انجام شد و شامل بزرگسالانی با سابقه بیماری حرکت بود. در هر دو مطالعه، شرکت‌کنندگان به طور تصادفی با نسبت 1:1:1 برای دریافت یک دوز خوراکی واحد Nereus (85 میلی‌گرم یا 170 میلی‌گرم) یا دارونما، حدود یک ساعت قبل از سفر با قایق که حدود دو تا پنج ساعت طول کشید، اختصاص داده شدند. نتایج نشان داد در مقایسه با کسانی که دارونما مصرف کردند، افراد کمتری هنگام مصرف این دارو دچار استفراغ شدند. در یک آزمایش شامل 365 نفر، استفراغ در 18.3%-19.5% از کسانی که  ترادیپیتانتمصرف کردند در مقابل 44.3% از کسانی که دارونما مصرف کردند، رخ داد. در مطالعه دیگری بر روی 316 نفر، بروز استفراغ با این دارو 10/4 تا 18/3در مقابل 37.7% با دارونما بود که نشان‌دهنده کاهش خطر حدود 70-50 درصدی است.

دسته دارویی

ترادیپیتانت به دسته داروهایی به نام آنتاگونیست‌های گیرنده ماده P/نوروکینین-1 (NK-1) تعلق دارد. این دارو یک آنتاگونیست انتخابی و با میل ترکیبی بالا برای NK-1 است.

اندیکاسیون:

ترادیپیتانت برای کمک به پیشگیری از استفراغ ناشی از بیماری حرکت، قبل از شروع آن در نظر گرفته شده است و برای درمان علائم مطالعه نشده است.

عوارض:

شایع‌ترین عوارض جانبی این دارو خواب‌آلودگی، سردرد و احساس خستگی بود.

شکل دارویی:

Nereus به صورت کپسول‌های حاوی 85 میلی‌گرم یا 170 میلی‌گرم از دارو عرضه می‌شود

نحوه مصرف:

دارو  باید به صورت تک دوز و خوراکی حدود یک ساعت قبل از احتمال بروز بیماری حرکت مانند قبل از سفر با ماشین یا قایق مصرف شود. این دارو باید با معده خالی، یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا خوردن مصرف شود و نباید بیش از یک دوز در یک دوره 24 ساعته تجویز شود.

تداخلات دارویی

مهارکننده‌های قوی CYP3A4 سبب افزایش سطح Nereus در خون می‌شوند و خطر عوارض جانبی مانند خواب‌آلودگی را افزایش می‌دهند. مثال‌ها عبارتند از:

• داروهای ضد قارچ: کتوکونازول، ایتراکونازول، پوساکونازول
• آنتی‌بیوتیک‌ها: کلاریترومایسین، تلیترومایسین
• داروهای ضد ویروس: ریتوناویر، نلفیناویر، کوبیسیستات

مصرف در نارسایی کبد و کلیه

بدلیل عدم وجود مطالعات توصیه نمی‌شود.